淫羊藿苷转化产物的制备及活性研究

南敏伦；于淼；赵昱玮；司学玲；吕娜；赫玉芳

关键词：淫羊藿苷, 转化产物, α-葡萄糖苷酶, 活性

摘要：目的：旨在分析淫羊藿苷及转化产物抑制α-葡萄糖苷酶活性研究。方法对淫羊藿苷进行酶水解、酸水解、酶水解与酸水解相结合的方式进行结构转化，采用薄层色谱法、理化方法、核磁共振波谱法对转化产物进行结构鉴定，分别得到淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿次苷Ⅱ、水合淫羊藿素、环淫羊藿素及脱水淫羊藿素。采用pNPG法建立α-葡萄糖苷酶筛选模型，对淫羊藿苷及其产物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果体外活性试验果表明，脱水淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅰ及淫羊藿次苷Ⅱ体外活性较淫羊藿苷好，其中脱水淫羊藿素（IC50=0.102 mg/mL）的活性好，与拜糖平（IC50=0.850 mg/mL）相比抑制活性更强。结论淫羊藿苷转化产物可作为继续进行结构修饰的先导化合物，具有深入研究和开发的前景。