替米沙坦片的制剂工艺研究

蔡国强；谢春苗；吴岗；金鑫

关键词：替米沙坦, 生产工艺, 体外溶出度

摘要：目的本次工艺研究以替米沙坦原料成盐工艺方法改进，达到替米沙坦原料成盐后直接混合制粒使制剂生产更加符合大生产的工艺要求，并且使产品在溶出度、稳定性、均一性和合法性方面更加符合法规要求。替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素II受体（ATI）拮抗剂，在临床上主要用于治疗原发性高血压。由于替米沙坦是疏水性物质，不溶于水，溶出速度慢，生物利用度低。为了提高水溶性，我们将替米沙坦原料制成钠盐，提高生物利用度。结论本实验通过替米沙坦原料成盐工艺的改进然后采取成盐后直接湿法制粒的方法，提高了溶出度，简化了操作工艺，并且成品质量完全符合质量标准。