三种喹诺酮药物结构修饰后体外抗菌活性的变化

张天栋；孙彩艳；娄素琴；武德珍；张其相

关键词：氟喹诺酮, 酰腙, 抗菌活性

摘要：目的寻找发现新结构的喹诺酮类候选抗菌药物.方法以酰腙替代喹诺酮基本结构中的3- 位羧基,测试其结构修饰抗菌活性的变化,扩大已有氟喹诺酮药物的结构修饰范围.结果以氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星为起始原料,经肼解、然后分别与不同的芳香醛缩合得到3 类共12 个新目标化合物,目标化合物的光谱数据与结构相一致.体外抗菌活性测试,氧氟沙星和左氧氟沙星的C-3 位羧基被酰腙替代其抗菌活性消失,环丙沙星的C-3 位羧基被酰腙替代后,其酰腙衍生物仍具有良好的抗菌活性.结论喹诺酮基本结构中的C-3 位羧基并非产生抗菌作用所必须的基团,对喹诺酮基本结构中的C-3 位羧基进行合理的修饰,有可能产生新结构有抗菌活性的临床候选化合物.