期刊简介
本刊是经国家新闻出版总署和国家科学技术部正式批准，由中华人民共和国卫生部主管，中国医学基金会主办的国家及全国性学术类综合医学期刊。
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首页>中国医药指南杂志
- 杂志名称：中国医药指南杂志
- 主管单位：国家卫生和计划生育委员会
- 主办单位：中国保健协会
- 国际刊号：1671-8194
- 国内刊号：11-4856/R
- 出版周期：旬刊
期刊荣誉：期刊收录：维普收录(中), 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 万方收录(中)
AT-Ⅱ受体拮抗剂进展与临床评价(二)
张桂君
关键词：受体拮抗剂, 洛沙坦, 血浆峰值, 药物相互作用, 同功酶, 肝脏首过代谢, 半衰期, 细胞色素, 生物转化, 临床, 口服吸收, 抑制剂, 酮康唑, 华法令, 高血压, 非肽类, 地高辛, 代谢物, 治疗, 羧酸
摘要：洛沙坦(losartan potassium/Cozaar)洛沙坦是正式用于临床的第一个口服有效的非肽类AT-Ⅱ型受体拮抗剂,它已经动物和人体广泛研究并被确认对高血压治疗有效.洛沙坦口服吸收迅速(与是否进餐无关),约1小时达到血浆峰值,半衰期1.5～2.5小时.洛沙坦会经细胞色素P450(CYP)同功酶2C9和3A4而发生肝脏首过代谢并生成活性羧酸代谢物EXP-31 74,后者在2～4小时内达到血浆峰值并具有6～9小时的半衰期.洛沙坦虽能为CYP同功酶生物转化,但临床未见其与华法令或地高辛,甚至G/P3A4的强力抑制剂酮康唑(ke-toconazole)有药物相互作用.
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